由宋晓玲教授、蒋彪教授、宋晓玲博士和博士生吴一凡(上海科技大学上海高级免疫化学研究所)在《MedComm-Oncology》上发表了一篇关于大环分子在癌症治疗中的应用的研究。
大环化合物是具有12个或更多原子结构的环状分子。在过去的几十年中，大环在药物开发中受到越来越多的关注。美国食品和药物管理局已经批准了几种用于癌症治疗的大环药物。然而，这类抗癌药物的重要性仍未广为人知。
Song和Wu全面总结了近15年来fda批准的大环药物和目前正在开发的大环小分子在癌症治疗中的应用，为大环化合物在癌症治疗中的应用提供了有力的证据。
首先，大环分子可以靶向对肿瘤发生或癌症发展至关重要的蛋白质。大环化合物可以阻断近80%的癌症标志性特征事件，从而控制癌症的发生和进展，这表明大环化合物在癌症治疗中的应用具有广阔的空间。
其次，在肿瘤靶向治疗中，大环化合物可以有效克服靶上突变引起的耐药。
紧凑的小大环分子可以进入结合袋，与突变蛋白结合，并抑制其活性，特别是结合袋周围具有抗性突变的蛋白。最近开发的用于克服癌症耐药的大环化合物包括吡唑或嘧啶基TRK抑制剂Selitrectinib和新一代ROS1/ NTRK抑制剂Repotrectinib (TPX-0005)。
此外，作者回顾了正在进行的这些新的大环候选药物的临床试验，其中一些已经显示出良好的治疗效果。例如，最近来自最新1/2期临床试验的数据显示，一线使用repotrectinib治疗ros1阳性TKI-na?ve肺癌患者可获得35.7个月的长期无进展生存期(PFS) (TRIDENT-1, NCT03093116)。
最后，Song和Wu对大环分子药物的未来发展方向、局限性以及临床与其他药物的联合治疗提出了新的见解。这一综合综述有助于开发新的癌症治疗策略。
更多信息:宋晓玲等，大环分子在癌症治疗中的应用:靶向癌症发展或克服耐药，MedComm-oncology(2023)。引文:大环分子在癌症治疗中的应用:靶向癌症发展或克服耐药性(2023,11月30日)检索自https://medicalxpress.com/news/2023-11-applications-macrocyclic-molecules-cancer-therapy.html。本文受版权保护。除为私人学习或研究目的而进行的任何公平交易外，未经书面许可，不得转载任何部分。内容仅供参考之用。
